ANALGETIK

ANALGETIK

Analgesik, baik nonnarkotik maupun narkotik, diresepkan untuk meredakan nyeri; pilihan obat tergantung dari beratnya nyeri. Nyeri yang ringan sampai sedang dari otot rangka dan sendi seringkali diredakan dengan memakai analgetik nonnarkotik. Nyeri yang sedang sampai berat pada otot polos, organ, dan tulang biasanya membutuhkan analgesic narkotik.

Ada lima klasifikasi dan jenis nyeri :

1.      Nyeri akut, yang dapat ringan, sedang, atau berat

Pengobatan nyeri ringan : nonnarkotik (asetaminofen, NSAID [aspirin, Motrin, Advil]).

Pengobatan nyeri sedang : kombinasi nonnarkotik dan narkotik (kodein dan asetaminofen)

Pengobatan nyeri berat : narkotik

2.      Nyeri kronik, nyeri menetap selama lebih dari 6 bulan dan sulit untuk diobati atau dikendalikan

Pengobatan : obat-obat nonnarkotik disarankan. Narkotik harus :

a.       Diberikan peroral

b.      Mempunyai waktu paruh yang panjang

c.       Menyertakan terapi tambahan

d.      Tidak menimbulkan depresi pernapasan

3.      Nyeri superficial, nyeri dari daerah permukaan seperti kulit dan selaput mukosa

Pengobatan nyeri ringan : nonnarkotik

Pengobatan nyeri sedeang : kombinasi obat analgesik narkotik dan nonnarkotik

4.      Nyeri visceral (nyeri dalam), nyeri dari otot polos dan organ

Pengobatan : obat-obat narkotik

5.      Nyeri somatic, nyeri dari otot rangka, ligament, dan sendi

Pengobatan : nonnarkotik NSAID (aspirin, Motrin, Advil). Juga bekerja sebagai obat antiinflamasi.

A.    Analgesik Nonnarkotik

Tidak bersifat adiktif dan kurang kuat dibandingkan analgesic narkotik. Obat-obat ini dipakai untuk mengobati nyeri yang ringan sampai sedang dan dapat dibeli bebas. Kebanyakan dari analgesik menurunkan suhu tubuh yang meningkat, sehingga mempunyai efek antipiretik. Beberapa analgesic mempunyai efek antiinflamasi dan juga efek antikoagulan.

Mekanisme kerja

Obat-obatan dalam kelompok ini memiliki target aksi pada enzim, yaitu enzim siklooksigenase (COX). COX berperan dalam sintesis mediator nyeri, salah satunya adalah prostaglandin. Mekanisme umum dari analgetik jenis ini adalah mengeblok pembentukan prostaglandin dengan jalan menginhibisi enzim COX  pada daerah yang terluka dengan demikian mengurangi pembentukan mediator nyeri.

Efek samping

Efek samping yang paling umum dari golongan obat ini adalah gangguan lambung usus, kerusakan darah, kerusakan hati dan ginjal serta reaksi alergi di kulit. Efek samping biasanya disebabkan oleh penggunaan dalam jangka waktu lama dan dosis besar.

Penggolongan obat analgetika non narkotika

Secara kimiawi, analgetika perifer dapat dibagi dalam beberapa kelompok, yakni :

·         Derivat paraaminofenol : Parasetamol

·         Derivat asam salisilat : asetosal, salisilamid dan benorilat

·         Derivat asam propionate : ibuprofen, ketoprofen

·         Derivat asam fenamat : asam mefenamat

·         Derivat asam fenilasetat : diklofenak

·         Derivate asam asetat indol : indometasin

·         Derivate pirazolon : fenilbutazon, aminofenazon, isopropilfenazon

·         Derivate oksikam : piroksikam

Obat-obat ini bekerja melalui 2 cara, yaitu :

1.      Mempengaruhi system prostaglandin, yaitu suatu sistem yang bertanggung jawab terhadap timbulnya rasa nyeri.

2.      Mengurangi peradangan, pembengkakan dan iritasi yang seringkali terjadi di sekitar luka dan memperburuk rasa nyeri.

Obat ini mampu menghilangkan atau meringankan rasa nyeri, tanpa mempengaruhi sistem saraf pusat (SSP)  atau menurunkan kesadaran, juga tidak menimbulkan ketagihan. Kebanyakan zat ini juga berdaya antipiretis dan atau antiradang. Oleh karena itu obat ini tidak hanya digunakan untuk obat nyeri melainkan pula pada gangguan demam (infeksi virus/kuman, salesma, pilek) dan peradangan seperti edema.

B.   Analgetik Narkotik

Analgesik narkotik, disebut juga agonis narkotik, diresepkan untuk mengatasi nyeri yang sedang sampai berat. Analgesik narkotik bekerja terutama pada system saraf pusat, sedangkan analgesic nonnarkotik bekerja pada system saraf tepi pada tempat reseptor nyeri. Narkotik tidak hanya menekan rangsang nyeri tetapi juga menekan pernapasan dan batuk dengan bekerja pada pusat pernapasan dan batuk pada medulla di batang otak. Salah satu contoh dari narkotik adalah morfin yang merupakan analgesic kuat yang dapat dengan cepat menekan pernapasan. Kodein tidak sekuat morfin, tetapi dapat meredakan nyeri yang ringan sampai sedang dan menekan batuk. Kodein juga dapat diklasifikasikan sebagai penekan batuk (antitusif). Banyak narkotik mempunyai efek antitusif dan antidiare, selain dari kemampuannya meredakan nyeri.

 Mekanisme kerja

Terikatnya opioid pada reseptor menghasilkan pengurangan masuknya ion Ca2+ ke dalam sel, selain itu mengakibatkan pula hiperpolarisasi dengan meningkatkan masuknya ion K+ ke dalam sel. Hasil dari berkurangnya kadar ion kalsium dalam sel adalah terjadinya pengurangan terlepasnya dopamin, serotonin, dan peptida penghantar nyeri, seperti contohnya substansi P, dan mengakibatkan transmisi rangsang nyeri terhambat.

Efek samping

·         Pada dosis biasa : gangguan lambung usus ( mual, muntah, obstipasi), efek saraf pusat (kegelisahan, rasa kantuk, euphoria)

·         Pada dosis tinggi : efek yang lebih berbahaya seperti sulit bernafas, tekanan darah turun, sirkulasi darah terganggu, koma, dan sampai pernapasan terhenti.

·         Suspense sususan saraf pusat, misalnya sedasi, menekan pernapasan dan batuk, myosis, hypothermia, dan perubahan suasana jiwa (mood). Akibat stimulasi langsung dari CTZ (Chemo Trigger Zone) timbul mual dan muntah. Pada dosis lebih tinggi mengakibatkan menurunnya aktivitas mental dan motoris.

·         Saluran cerna : motilitas berkurang (obstipasi), kontraksi sfingter kandung empedu (kolik batu empedu).

·         Saluran urogenital : retensi urin, motilitas uterus berkurang.

·         System sirkulasi : vasodilatori, hypertensi dan bradycardia.

·         Histamine-liberator : urticaria dan gatal-gatal, karena menstimulasi pelepasan histamine.

Penggolongan Analgesik Narkotik

Atas dasar cara kerjanya, obat ini dapat dibagi menjadi 3 kelompok, yaitu :

1.      Agonis opiate

Contoh : morfin, fentanil.

Meperidin adalah salah satu dari narkotik sintetis. Meperidin memiliki masa kerja yang lebih singkat daripada morfin, dan kekuatannya berbeda tergantung dosisnya. Meperidin paling banyak dipakai untuk meredakan nyeri pascapembedahan. Meperidin tidak boleh dipakai bersama-sama alcohol atau hipnotik-sedatif karena dpat menyebabkan depresi SSP aditif. Efek samping utama dari meperidin adalah menurunnya tekanan darah.

2.      Antagonis opiate

Contoh : nalokson

Antagonis narkotik adalah antifotum untuk takar lajak analgesik narkotik. Antagonis narkotik mempunyai daya ikat yang lebih kuat pada tempat reseptor opiat daripada narkotik yang dipakai. Antagonis narkotik menghambat reseptor dan mengambil alih setiap narkotik yang berada pada reseptor itu, sehingga menghambat kerja narkotik.

3.      Agonis-antagonis opiat ( Kombinasi)

Contoh : pentazosin

Narkotik campuran yaitu suatu pengobatan dimana narkotik antagonis, seperti Nalokson ditambahkan pada narkotik agonis, dikembangkan dengan harapan dpat mengurangi penyalahgunaan narkotik.

Pentazosin efektif dalam meredakan nyeri yang sedang. Mulai kerjanya cepat, dan kadar puncaknya dicapai dalam 15 menit untuk pemberian intravena dan 1-2 jam untuk pemberian oral dan intramuscular.

Sumber :

Kee, J.L dan Evelyn, R.H. 1996. Farmakologi : Pendekatan Proses Keperawatan. Jakarta : EGC.

http://nissa-uchil.blogspot.co.id/2014/03/farmakologi-obat-analgetika-dan.html

Pertanyaan :

1. Apa kriteria penyakit atau gejala untuk penggunaan analgetik narkotik?

2. Apakah boleh dikombinasikan antara analgesik narkotik dan nonnarkotik?

3. Bagaimana mekanisme terjadinya efek samping analgesi narkotik pada saluran cerna dan saluran urogenital?

4. Apakah analgetik narkotik dapat dikonsumsi pasien skizofrenia? 

5. Apakah analgetik narkotik dan non narkotik memiliki waktu paruh yang sama?