FENOTIAZIN
Fenotiazin adalah
antagonis dopamin dan bekerja sentral dengan cara menghambat chemoreseptor
trigger zone. Obat ini dipakai untuk profilaksis dan terapi mual dan
muntah akibat penyakit neoplasia, pasca radiasi, dan muntah pasca penggunaan
obat opioid, anestesia umum, dan sitotoksik. Efek sedasi proklorperazin,
ferfenazin, dan trifluoperazin lebih rendah dibanding klorpromazin. Reaksi
distonia berat kadang-kadang muncul pada pemakaian fenotiazin, terutama pada
anak-anak. Obat antipsikotik lainnya, termasuk haloperidol dan levomepromazin
(metotrimeperazin) juga digunakan untuk meringankan gejala mual.
Beberapa fenotiazin tersedia dalam bentuk suposituria yang dapat bermanfaat bagi pasien yang mengalami muntah terus menerus atau mual berat. Proklorperazin juga tersedia dalam bentuk tablet bukal yang diletakkan diantara bibir atas dan gusi.
Beberapa fenotiazin tersedia dalam bentuk suposituria yang dapat bermanfaat bagi pasien yang mengalami muntah terus menerus atau mual berat. Proklorperazin juga tersedia dalam bentuk tablet bukal yang diletakkan diantara bibir atas dan gusi.
Salah
satu derivat dari fenotiazin adalah Klorpromazin (CPZ) adalah
2-klor-N-(dimetil-aminopropil)-fenotiazin. Derivat fenotiazin lain dapat dengan
cara substitusi pada tempat 2 dan 10 inti fenotiazin. CPZ (largactill)
berefek farmakodinamik sangat luas. Largactill diambil dari kata large action.
CPZ menimbulkan efek sedasi disertai sikap acuh
tak acuh terhadap rangasangan lingkungan. Pada pemakaina lama dapat timbul
toleransi terhadap efek sedasi. Timbulnya sedasi amat tergantung dari status
emisinal penderita sebelum minum obat.
Klorpromazin berefek antispikosis terlepas dari efek sedasinya. CPZ
menimbulkan efek menenangkan pada hewan buas. Efek ini juga dimiliki oleh obat
obat lain, misalnya barbiturat, narkotij, memprobamat, atau klordiazepoksid.
Bebeda dengan barbiturat, CPZ tidak dapat mencengah timbulnya konvulsi akibat
rangsang listrik maupun rangsang obat. Semua derivat fenotiazin mempengaruhi
gangglia basal, sehimgga menimbulkan gejala parkinsonisme (efek ekstrapiramidal
).CPZ dapat mempengaruhi atau mencengah muntah yang disebabkan oleh rangsangan
pada chemo reseptor trigger zone. Muntah disebabkan oleh kelainan saluran cerna
atau vestibuler.fenotiazin terutama yang potensinya rendah menurunkan ambang
bangkitan sehingga penggunanya pada pasien epilepsi harus berhati-hati.
Otot Rangka: CPZ dapat menimbulkan relaksasi otot skelet yang berada daam keadaan
spastik. Cara kerjanya relaksasi ini diduga bersifat sentral, sebab sambungan
saraf otot dan medula spinalis tidak dipengaruhi CPZ.
Mekanisme kerja:
Obat anti psikosis memblokade
dopamine pada reseptor pasca sinaptik neurondi otak, prosesnya di sistem limbik
dan sistem ekstrapiramidal (dopamine D2 reseptor antagonis). Obat anti psikosis yang baru (misalnya risperidone) di
samping berafinitas terhadap dopamine D2 reseptor juga terhadap
serotonin.
Farmakokinetik:
Kebanyakan antipsikosis absorbsi sempurna, sebagian
diantaranya mengalamimetabolisme lintas pertama. Biovailabilitas klorpromazin
dan tioridazin berkisar antara 25-35%sedangkan haloperidol mencapai 65%.
Kebanyakan antipsikosis bersifat larut dalam lemak danterikat kuat dengan
protein plasma(92-99%) serta mamiliki volume distribusi besar ( >7
L/kg).Metabolit klorpromazin ditemukan di urin sampai beberapa minggu setelah
pemberian obat terakhir.
Sumber
:
http://ceritatanpatema.blogspot.co.id/2013/01/obat-obat-derivat-fenotiazin.html
Pertanyaan
:
- Apa efek samping dari fenotiazin?
- Apa indikasi obat fenotiazin ?
- Apakah fenotiazin dapat dikombinasikan dengan obat sejenisnya?
- Gugus penting/sisi aktif mana yang terdapat pada fenotiazin?
- Berapa dosis yang tepat untuk penggunaan fenotiazin?
- Apakah fenotiazin menjadi pilihan pertama dari obat-obat sejenisnya?
- Apakah fenotiazin mempunyai interaksi dengan makanan?
- Apakah fenotiazin mempunyai interaksi dengan obat lain?
- Bagaimana bioavaibility CPZ pada organ target?
- Apa saja karakteristik dari struktur CPZ?
Efek samping
BalasHapusGejala ekstrapiramidal adalah masalah yang paling mengganggu. Gejala ini paling sering muncul pada penggunaan piperazin, fenotiazin (flufenazin, perfenazin, proklorperazin, dan trifluoperazin), butiropenon (benperidol dan haloperidol) serta sediaan bentuk depot. Gejala ini mudah dikenali tetapi tidak dapat diperkirakan secara akurat karena bergantung pada dosis, jenis obat, dan kondisi individual pasien. Gejala ekstrapiramidal termasuk di antaranya:
- Gejala parkinson (termasuk tremor) yang akan timbul lebih sering pada orang dewasa atau lansia dan dapat muncul secara bertahap.
- Distonia (pergerakan wajah dan tubuh yang tidak normal) dan diskinesia, yang lebih sering terjadi pada anak atau dewasa muda dan muncul setelah pemberian hanya beberapa dosis.
- Akatisia (restlessness) yang secara karakteristik muncul setelah pemberian dosis awal yang besar dan mungkin memperburuk kondisi yang sedang diobati.
- Tardive dyskinesia (ritmik, pergerakan lidah, wajah, rahang yang tidak disadari [invuntary movements of tongue, face and jaw]) yang biasanya terjadi pada terapi jangka panjang atau dengan pemberian dosis yang tinggi, tetapi dapat juga terjadi pada terapi jangka pendek dengan dosis rendah. Tardive dyskinesia sementara dapat timbul setelah pemutusan obat.
Fenotiazin berdasarkan jenis rantai samping yang melekat pada atom N cincin fenotiazin.
Hapus1. Rantai samping profilamin. Fenotiazin dengan rantai samping alifatik mempunyai potensi yang relatif rendah dan menghasilkan hampir semua efek samping yang ditunjukan dalam gambar. Klorpromazin adalah fenotiazin pertama yang digunakan pada skrizofenia dan banyak dipakai, meskipun lebih banyak efek samping dari pada obat-obat baru. Klomorpomazin sangat sedatif dan khususnya berguna dalam mengobati pasien yang berontak. Efek sampingnya meliputi reaksi sensitivitas, seperti agranulositosis, anemia hermolitik, ruam, ikterus, kolestatik, dan fotosensitisasi.
2. Rantai samping piperidin. Obat utama dalam kelompok ini adalah tioridazin. Kelebihan obat ini adalah relatif jarang menyebabkan gangguan pergerakan dan tidak menyebabkan rasa kantuk yang berarti.aktivitas anti kolinergiknya jelas dan bisa menyebabkan disfungsi seksual, termasuk ejakulasi retograd. Dosis tinggi bisa menyebabkan degerasi retina, walaupun jarang terjadi. Tioridazin dapat menyebabkan aritmia ventrikel dan kini merupakan obat lini kedua.
3. Rantai samping piperazin. Obat dalam kelompok ini termasuk flufenazin, perfenazin, dan trilluoperazin. Aktivitas sedatif serta dan antikolinergiknya kurang dibandingkan klorpromazin, tetapi obat ini mungkin menyebabkan gangguan pergerakan khususnya orang berusia lanjut.
indkasi fenotiazin
BalasHapus1. Menangani skizofrenia dan gangguan psikosis lain yang sejenis, kecemasan dan kegelisahan yang parah untuk jangka pendek, perilaku agresif yang berbahaya, serta autisme pada anak-anak.
2. Mengatasi mual dan muntah pada penyakit yang serius.
3. Meredakan cegukan yang tak kunjung sembuh.
assalamualaikum wr wb
BalasHapussaya akan mencoba menjawab pertanyaan no 5
dari sumber yg saya dapat kan
Untuk skizofrenia dan psikosis lain:
Dewasa:
Awal 25 mg 3 kali sehari atau 75 mg saat akan tidur, dapat ditingkatkan 25 mg/hari hingga menkapsulai dosis pemeliharaan yang efektif, biasanya 75 – 300 mg sehari atau lebih. Dosis 300 – 600 mg perhari biasanya sudah cukup setelah beberapa hari pengobatan. Dosis lebih dari 800 mg jarang meningkatkan respon dan menyebabkan efek samping yang lebih tinggi.
Usia lanjut atau debil: 1/3 – ½ dosis dewasa, dinaikkan secara bertahap.
Anak 1-5 tahun: 0,5 mg/kg BB tiap 4 – 6 jam.
Anak 6-12 tahun: 1/3 – ½ dosis dewasa dengan maksimum dosis yang dianjurkan 75 mg sehari.
Untuk mual dan muntah yang berat:
Dewasa: 10 – 25 mg setiap 4 – 6 jam.
Anak 1-5 tahun: 0,5 mg/kgBB tiap 4 – 6 jam.
Anak 6-12 tahun: 1/3 – 1/2 dosis dewasa. Dosis tidak boleh lebih dari 75 mg/hari.
Usia lanjut: 1/3 – 1/2 dosis dewasa, dinaikan secara bertahap.
Atau atas petunjuk dokter.
saya akan menambahkan apakah obt ini sangat efektif terhadap skizofrenzia :untuk ikatan yang terdapat dalam struktur fenotiazin dengan reseptor kemungkinan ikatan ionik pada N-R juga ada ikatan vanderwalss pada cincin aromatiknya mel dan sepertinya sudah tepat penggunaannya untuk skizifrenia, karena belum diketahui reseptor pasti untuk skizo dimana terdapat skizo positif (kebahagiaan) dan juga negatif(hasrat bunuh diri) dan obat fenotizin ini bekerja di seluruh sistem syaraf pusat, walaupun efek samping yang ditimbulkan akan banyak ,makasih
BalasHapus1. Gejala idiosinkrasi yang dapat timbul berupa ikterus, dermatitis dan leukopenia. Reaksi ini disertai oleh adanya eosinophilia dalam darah perifer.
BalasHapus- Klorpromazin HCl dapat menyebabkan gejala ekstrapiramidal serupa dengan yang terlihat pada Parkinsonisme, orthostatic hypotension sering terlihat pada penderita yang mempunyai sistem vasomotor labil.
- Dapat juga berupa hipotermia, kadang-kadang takikardia atau mulut dan tenggorokan kering,mengantuk, konstipasi dan retensi urin.
9. Bioavailabilitas klorpromazin yaitu 20% karena obat tersebut melewati first pass effect metabolism didalam tubuh.
BalasHapusYa karena mengalami first pass metabolism, maka bioavaibilitas dari fenotiazin sedikit tetapi memiliki waktu Paruh yg lama Yaitu 30 jam
Hapusno 2
BalasHapusindkasi fenotiazin: Menangani skizofrenia dan gangguan psikosis lain yang sejenis, kecemasan dan kegelisahan yang parah untuk jangka pendek, perilaku agresif yang berbahaya, serta autisme pada anak-anak.,Mengatasi mual dan muntah pada penyakit yang serius.,Meredakan cegukan yang tak kunjung sembuh.
Dosis fenotiazin disesuaikan dengan gejala yang timbul, misalnya :
BalasHapusSkizofrenia /psikosis :
Anak
Oral : 0,5-1 mg/kg/dosis setiap 4-6 jam; Anak yang lebih tua mungkin membutuhkan 200 mg/hari atau lebih besar;
im, iv: 0,5-1 mg/kg/dosis setiap 6-8 jam,
< 5 tahun (22,7 kg): maksimum 75 mg/hari
Dewasa :
Oral : 30-2000 mg/hari dibagi dalam 1-4 dosis, mulai dengan dosis rendah, kemudian sesuaikan dengan kebutuhan.
Dosis lazim : 400-600 mg/hari,
beberapa pasien membutuhkan 1-2 g/hari. im.,iv.: awal: 25 mg, dapt diulang 25-50 mg , dalam 1-4 jam, naikkan bertahap sampai maksimum 400 mg/dosis setiap 4-6 jam sampai pasien terkendali;
Dosis lazim : 300-800 mg/hari.
Cegukan tidak terkendali : Oral, im.: 25-50 mg sehari 3-4 kali.
Mual muntah ;
Anak
Oral :0,5 -1 mg/kg/dosis setiap 4-6 jam bila diperlukan;
im, iv : 0,5-1 mg/kg/dosis setiap 6-8 jam,
< 5 tahun (22,75 kg) : maksimum 40 mg/hari,
5-12 tahun (22,7-45,5 jg) : maksimum 75 mg/hari.
Dewasa
Oral : 10-25 mg setiap 4-6 jam,
im.,iv., : 25- 50 mg setiap 4-6 jam.
Orang tua :
Gejala-gejala perilaku yang berkaitan dengan demensia :
awal : 10-25 mg sehari 1-2 kali, naikkan pada interval 4-7 hari dengan 10-25 mg/hari, naikkan interval
dosis, sehari 2x, sehari 3 kali dst
Bila perlu untuk mengontrol respons dan efek samping; dosis maksimum : 800 mg.
menurut saya dosis yang tepat pada penggunaan fenotiazin juga dilihat dari kondisi pasien, riwayat penyakit, umur, dsb
BalasHapus